胰澱素受體激動劑

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歌禮宣佈每日一次口服小分子GLP-1R激動劑ASC30與每日一次口服小分子胰澱素選擇性胰澱素受體激動劑ASC39的固定劑量復方制劑進行臨床開發

terry 2026 年 4 月 7 日

–在一項頭對頭研究中，ASC30與ASC39固定劑量復方制劑（ASC30_39 FDC）片在犬中口服給藥後，其藥代動力學特徵與ASC30和ASC39在各自單藥療法中觀察到的相當。該固定劑量復方制劑表現出良好的口服生物利用度、藥物暴露量以及長達12小時的半衰期。這些資料支援ASC30_39 FDC片有望成為每日一片的新型肥胖症療法。 -ASC30_39 FDC顯示出ASC30與ASC39聯合制備時具有良好的相容性，以及室溫穩定性和小片劑規格的特點。 -ASC30是一款已準備進入III期臨床的口服小分子GLP-1R激動劑，具有良好的胃腸道耐受性特徵，每週滴定（weekly titration）的ASC30的嘔吐發生率僅為每週滴定的orforglipron的一半。 –對胰澱素具有選擇性的口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效。 –預計將於2026年第三季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC30_39 FDC口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。香港2026年4月7日 /美通社/ — 歌禮製藥有限公司（香港聯交所程式碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈已選定ASC30_39 FDC，即每日一次口服小分子GLP-1R激動劑ASC30與每日一次口服小分子胰澱素選擇性胰澱素受體激動劑ASC39的固定劑量復方制劑（FDC），進行臨床開發。歌禮預計將於2026年第三季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC30_39 FDC口服片治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。 ASC30_39 FDC片在犬中口服給藥後，表現出優越的口服生物利用度、藥物暴露量以及長達12小時的半衰期。在一項頭對頭的犬研究中，ASC30_39 FDC片的關鍵引數與ASC30和ASC39在各自單藥療法中觀察到的一致。此外，採用歌禮專有制劑技術開發的ASC30_39 FDC片顯示出ASC30與ASC39之間良好的相容性，以及室溫穩定性和小片劑規格的特點。ASC30_39 FDC擁有優越的藥代動力學特徵，ASC30有望擁有同類最佳療效和胃腸道耐受性，以及ASC39是首款類似eloralintide的小分子胰澱素，上述優勢支援ASC30_39 FDC片有望成為每日一片的新型肥胖症療法。 ASC30是一款已準備進入III期臨床的口服小分子GLP-1R激動劑，具有良好的胃腸道耐受性特徵，在非頭對頭研究中，每週滴定（weekly titration）的ASC30的嘔吐發生率僅為每週滴定的orforglipron的一半（新聞釋出）。 ASC39是一種對胰澱素具有選擇性的強效口服小分子胰澱素受體激動劑，在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效，已作為臨床開發候選藥物。…

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口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效

terry 2026 年 3 月 17 日

–在與eloralintide的頭對頭環磷酸腺甘（cAMP）啟用實驗中，口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39顯示出與eloralintide相似的選擇性與活性。ASC39與eloralintide對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的EC50分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體（hCTR）的EC50分別為846.1 pM和1,350.8 pM。這些資料表明，相較於hCTR，ASC39與eloralintide都對hAMY1R更具有選擇性，且選擇性相當。 –在與eloralintide的頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC39的口服給藥療效與eloralintide的相當，顯示出顯著的、經安慰劑校正後的體重下降，ASC39為6.6%，eloralintide為5.6%。 –預計將於2026年第三季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC39口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。香港2026年3月17日 /美通社/ — 歌禮製藥有限公司（香港聯交所程式碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈已選定對胰澱素具有選擇性的強效口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39作為臨床開發候選藥物。歌禮預計將於2026年第三季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC39口服片治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。 ASC39具有獨特的化學骨架，該化學骨架是利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）技術自主發現的。在ASC39與eloralintide的頭對頭環磷酸腺甘（cAMP）啟用實驗中，ASC39與eloralintide（胰澱素多肽類似物）對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的EC50（半數最大有效濃度）分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體（hCTR）的EC50分別為846.1 pM和1,350.8 pM。這些資料表明，相較於hCTR，ASC39對hAMY1R具有高度選擇性，且ASC39對hAMY1R的選擇性與eloralintide相當。ASC39與eloralintide對hAMY1R的選擇性比對hCTR的分別高40倍和64倍。在一項頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，與接受安慰劑給藥的肥胖大鼠相比，ASC39每日口服給藥顯示出具有統計學顯著性的體重下降，與eloralintide相當（見表1）。每日一次口服給藥5 mg/kg的ASC39，連續給藥6天，產生了顯著的經安慰劑校正後的體重下降6.6%。每三天一次皮下注射3 nmol/kg的eloralintide，連續6天，產生了顯著的經安慰劑校正後的體重下降5.6%，與文獻資料一致[1]。表1. ASC39每日一次口服給藥連續6天產生了具有統計學顯著性的體重下降，其療效與eloralintide的相當。…

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歌禮選定口服胰澱素受體激動劑多肽ASC36進行臨床開發

terry 2026 年 2 月 11 日

– 在非人靈長類動物研究中，透過利用歌禮口服多肽遞送增強技術（POTENT），ASC36口服片在穩態下的絕對口服生物利用度達6%至8%。 – 在非人靈長類動物中，ASC36口服片每日一次給藥7天後，使相對基線的平均體重下降高達13.2%。ASC36片亦顯著減少了食物攝入。 – 在一項頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠模型中，與eloralintide和petrelintide相比，ASC36實現的減重效果分別相對提升約32%和91%。 – 憑借潛在更優的口服生物利用度和療效，預計ASC36口服片的給藥劑量更低。每毫克ASC36多肽更優越的減重效果，也可能使其在規模化生產中成本更低。 – 預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC36口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。香港2026年2月11日 /美通社/ — 歌禮制藥有限公司（香港聯交所程式碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈已選定其首款口服胰澱素受體激動劑多肽ASC36口服片進行臨床開發。歌禮預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC36口服片治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。 ASC36口服片由歌禮利用其專有的口服多肽遞送增強技術（POTENT）開發而成。在非人靈長類動物中，10毫克ASC36口服片在每隻動物中每日一次給藥，給藥7天後，穩態下的絕對口服生物利用度（absolute oral bioavailability）[1]為8%，消除半衰期（elimination half-life）達116小時；25毫克ASC36口服片在每隻動物中每日一次給藥，給藥7天後，穩態下的絕對口服生物利用度為6%，消除半衰期達167小時。ASC36口服片較長的消除半衰期（116小時至167小時），為每日一次及更低頻率的口服給藥方案提供了支援。 ASC36口服片在非人靈長類動物和飲食誘導肥胖（DIO）大鼠模型中均表現出了顯著的減重效果。在非人靈長類動物中，ASC36口服片每日一次給藥7天後，使相對基線的平均體重下降高達13.2%。ASC36片亦顯著減少了食物攝入。在一項頭對頭DIO大鼠模型中，治療7天後，與eloralintide和petrelintide相比，ASC36實現的減重效果分別相對提升約32%和91%。與近期獲FDA批准的一款GLP-1R激動劑多肽相比，憑借潛在更優的口服生物利用度和療效，預計ASC36口服片的給藥劑量更低。每毫克ASC36多肽更優越的減重效果，也可能使其在規模化生產中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。 ASC36是一款利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial…

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歌禮宣佈每月一次新一代胰澱素受體激動劑ASC36和每月一次新一代GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35的復方制劑進入臨床開發階段

terry 2025 年 11 月 13 日

– 在非人靈長類動物的頭對頭研究中，每月一次皮下給藥的胰澱素（amylin）受體激動劑多肽ASC36和每月一次皮下給藥的GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽ASC35復方制劑的藥代動力學特徵與ASC36和ASC35單獨給藥時相當。該復方制劑利用歌禮專有的超長效藥物開發平臺（ULAP）技術開發而成。 – 在頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36單藥的減重效果較eloralintide單藥相對提升約32%，而在頭對頭DIO小鼠研究中，ASC35單藥的減重效果較替爾泊肽單藥相對提升約71%。 – 在頭對頭DIO大鼠研究中，ASC36和ASC35復方制劑的減重效果較 eloralintide和替爾泊肽復方制劑相對提升約51%。 – ASC36和ASC35復方制劑具有優越的理化穩定性，在中性pH值附近沒有纖維化導致的聚集沉澱。 – 預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC36和ASC35復方制劑新藥臨床試驗申請（IND）。 – 本公司將於中國標準時間2025年11月13日上午10:00舉行電話交流會（普通話）。香港2025年11月13日 /美通社/ — 歌禮制藥有限公司（香港聯交所程式碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈每月一次新一代胰澱素（amylin）受體激動劑ASC36和每月一次新一代GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35復方制劑進入臨床開發階段。歌禮預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC36和ASC35復方制劑用於治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。每月一次新一代胰澱素受體激動劑ASC36與每月一次新一代GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35均由歌禮利用其AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）與超長效藥物開發平臺（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術自主研發而成。憑借ULAP技術，歌禮已成功將ASC36與ASC35製成專有的超長效復方制劑，以實現每月一次皮下給藥。ASC36和ASC35復方制劑具有優越的理化穩定性，在中性pH值附近沒有纖維化導致的聚集沉澱。一些胰澱素受體激動劑多肽會在中性pH值附近出現聚集沉澱，會導致藥效減弱、出現渾濁/顆粒、裝置堵塞以及更高的免疫原性風險。在非人靈長類動物的頭對頭研究中，ASC36和ASC35復方制劑的藥代動力學特徵與ASC36和ASC35單獨給藥時相當，支援每月一次皮下給藥。在頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36單藥的減重效果較eloralintide單藥相對提升約32%，而在頭對頭DIO小鼠研究中，ASC35單藥的減重效果較替爾泊肽單藥相對提升約71%（新聞發布）。在頭對頭DIO大鼠研究中，ASC36和ASC35復方制劑的減重效果較eloralintide和替爾泊肽復方制劑相對提升約51%（表1）。…

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歌禮選定同類最佳每月一次皮下注射胰澱素受體激動劑ASC36進入臨床開發階段

terry 2025 年 10 月 30 日

–在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC36的平均表觀半衰期（observed half-life）約為15天，比petrelintide長3倍，支援在人體中每月一次皮下給藥。 –在頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36的減重效果較petrelintide相對提升約91%。 –ASC36具有優越的理化穩定性，在中性pH值附近不形成纖維化（no fibrillation around neutral pH），可與包括GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35在內的其他多肽藥物開發復方制劑。 –預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC36新藥臨床試驗申請（IND）。 –本公司將於中國標準時間2025年10月30日上午10:00舉行電話交流會（普通話）。香港2025年10月30日 /美通社/ — 歌禮制藥有限公司（香港聯交所程式碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈，已選定一款有望成為同類最佳每月一次皮下注射胰澱素（amylin）受體激動劑ASC36作為臨床開發候選藥物。歌禮預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC36治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。 ASC36是利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）和超長效藥物開發平臺（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術自主研發的胰澱素受體激動劑多肽。經設計最佳化的ASC36實現了更長的表觀半衰期（以血藥濃度降至Cmax的50%所需時間計）及更高的每毫克多肽生物利用度，從而支援每月一次皮下給藥，且注射體積不超過1毫升。這些經設計最佳化的特性使其在規模化生產中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC36緩釋皮下儲庫型（depot）制劑的平均表觀半衰期（observed half-life）約為15天，比petrelintide長3倍，支援ASC36有望在人體中實現每月一次給藥治療肥胖症。…